プロテアーゼ阻害薬(PI)




※各薬剤の製品添付文書(2007年11月現在)より抜粋。各薬剤の使用に際しては、必ず最新の添付文書を確認すること。

一般名(略号)
ホスアンプレナビル(FPV)
商品名
レクシヴァ
販売会社
(承認年月)
グラクソ・スミスクライン
(2005年1月)
規格単位
700mg(錠剤)
用法・用量
ホスアンプレナビル1400mg・リトナビル200mg 
分1(未治療患者) または 分2(未治療及び既治療患者)
ホスアンプレナビル2800mg 分2(未治療患者)
警告
禁忌
本剤の成分、アンプレナビルあるいはリトナビルに対して過敏症の既往歴のある患者
重度の肝障害患者
肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)3A4で代謝される薬剤で治療域が狭い薬剤(塩酸ベプリジル、シサプリド、ピモジド、トリアゾラム、ミダゾラム、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン等)を投与中の患者
塩酸バルデナフィル水和物を投与中の患者
リファンピシンを投与中の患者
リトナビルを併用する場合、CYP2D6で主に代謝される薬剤(フレカイニド、プロパフェノン等)を投与中の患者
注意
肝機能障害のある患者
血友病患者
スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者
高齢者
相互作用
(併用禁忌)
(併用注意)
(併用禁忌)
併用剤の血中濃度が上昇し、不整脈等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある;シサプリド、ピモジド
併用剤の血中濃度が上昇し、生命に危険を及ぼす不整脈が起こる可能性がある;塩酸ベプリジル
併用剤の血中濃度が上昇し、末梢血管攣縮、虚血等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある;メシル酸ジヒドロエルゴタミン、酒石酸エルゴタミン、マレイン酸エルゴメトリン、マレイン酸メチルエルゴメトリン
併用剤の血中濃度が上昇し、過度の鎮静や呼吸抑制等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある;ミダゾラム、トリアゾラム
併用剤の血中濃度が上昇し、併用剤に関連する事象(低血圧、失神、視覚障害、持続勃起症等)の発現が増加する可能性がある;塩酸バルデナフィル水和物
アンプレナビルのCmin及びAUCを低下させるため、本剤の作用が減弱する;リファンピシン
併用剤の血中濃度が上昇し、重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある;主にCYP2D6で代謝される薬剤(フレカイニド、プロパフェノン等)
(併用注意)
併用剤のAUCが193%上昇;rifabutin
本剤の血中濃度が低下;CYP3A4酵素誘導剤(フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、エファビレンツ、ネビラピン)
併用剤の血中濃度が上昇;リドカイン、塩酸アミオダロン、硫酸キニジン、三環系抗うつ剤、シクロスポリン、タクロリムス、rapamycin、ワルファリン、カルシウム拮抗剤、シンバスタチン、アトルバスタチン、lovastatin、ジアゼパム、フルラゼパム、アルプラゾラム、クロラゼプ酸二カリウム、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
本剤及び併用剤の血中濃度が変化;HIVプロテアーゼ阻害薬(インジナビル、サキナビル、ネルフィナビル、ロピナビル・リトナビル)、デラビルジン
併用剤の血中濃度が上昇し、併用剤に関連する有害事象の危険性が増加する可能性;クエン酸シルデナフィル
併用剤の血中濃度が低下;methadone、経口避妊薬(エチニルエストラジオール、ノルエチステロン等)、塩酸パロキセチン水和物
本剤の血中濃度が低下;セイヨウオトギリソウ、デキサメタゾン
リトナビルと併用した場合、併用剤の代謝が阻害;プロピオン酸フルチカゾン、ブデソニド
主な副作用
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、高血糖、糖尿病、出血傾向、横紋筋融解症、筋炎、筋痛、CK(CPK)上昇、発疹、痒、頭痛、下痢、悪心、嘔吐、腹痛、肝機能検査値異常、高脂血症、疲労など