プロテアーゼ阻害薬(PI)




※各薬剤の製品添付文書(2005年11月30日時点)より抜粋。各薬剤の使用に際しては、必ず最新の添付文書を確認すること。

一般名(略号)
アンプレナビル(APV)
商品名
プローゼ
販売会社
(承認年月)
キッセイ薬品工業(1999年9月)
規格単位
150mg(カプセル)
用法・用量
2,400mg 分2
警告
-
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
リファンピシンを投与中の患者
テルフェナジン、塩酸ベプリジル、シサプリド、ピモジド、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、酒石酸エルゴタミン、マレイン酸メチルエルゴメトリン、ミダゾラム及びトリアゾラムを投与中の患者
注意
肝機能障害のある患者では高い血中濃度が持続するおそれ
高齢者
血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者では、類薬で突発性出血が発現したとの報告
相互作用
(併用禁忌)
(併用注意)
(併用禁忌)
本剤の最高血中濃度及びAUCをそれぞれ70%及び82%減少させる;リファンピシン
次の薬剤の代謝の競合的阻害が起き、重症なまた生命に危険を及ぼす可能性;塩酸ベプリジル、シサプリド、メシル酸ジヒドロエルゴタミン、酒石酸エルゴタミン、マレイン酸メチルエルゴメトリン、ミダゾラム、テルフェナジン、トリアゾラム、ピモジドなど
(併用注意)
併用剤のAUCが193%上昇;リファブチン
本剤の血中濃度が低下;CYP3A酵素誘導剤(フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、エファビレンツ)、ホルモン性経口避妊薬(エチニルエストラジオール、ノルエチステロン)など
併用剤の血中濃度が上昇;Ca拮抗剤、塩酸アミオダロン、キニジン、ワルファリン、三環系抗うつ剤、シクロスポリン、タクロリムス、リドカイン、シンバスタチン、アトルバスタチンなど
本剤及び併用薬剤の血中濃度が変化;HIVプロテアーゼ阻害薬(インジナビル、サキナビル、ネルフィナビル、ロピナビル・リトナビル、リトナビルなど)
本剤の血中濃度が上昇;ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール、デラビルジン、クラリスロマイシンなど
併用剤の血中濃度が上昇し、併用剤に関連する有害事象の危険性が増加する可能性;シルデナフィル
本剤の吸収が抑制;ジダノシン、制酸剤
本剤の代謝が促進され血中濃度が低下;セイヨウオトギリソウ
主な副作用
皮膚粘膜眼症候群、糖尿病、血糖値の上昇、口/口周囲感覚異常、頭痛、めまい、睡眠障害、悪心、下痢、鼓腸放屁・おくび、嘔吐、軟便、腹部痛、腹部違和感、疲労、発疹など