プロテアーゼ阻害薬(PI)




※各薬剤の製品添付文書(2007年11月現在)より抜粋。各薬剤の使用に際しては、必ず最新の添付文書を確認すること。

一般名(略号)
サキナビル(SQV)
商品名
インビラーゼ
販売会社
(承認年月)
中外製薬
カプセル (1997年9月)、錠剤 (2006年9月)
規格単位
200mg(カプセル)、500mg(錠剤)
用法・用量
2,000mg 分2
食後2時間以内
警告
禁忌
本剤又はリトナビル製剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の肝機能障害のある患者
アミオダロン、フレカイニド、プロパフェノン、ベプリジル、キニジン、ピモジド、エルゴタミン製剤、シンバスタチン、ミダゾラム、トリアゾラム、リファンピシン、バルデナフィル、テルフェナジン、アステミゾール、シサプリドを投与中の患者
注意
血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者では突発性の皮下血腫や出血性関節症等が増加したとの報告
中等度の肝機能障害のある患者では血中濃度が上昇するおそれ
重度の腎機能障害のある患者
本剤とリトナビルは食後2時間以内に同時に服用すること
高齢者
妊婦・産婦・授乳婦
小児
相互作用
(併用禁忌)
(併用注意)
(併用禁忌)
重篤又は生命に危険を及ぼすような心血管系の副作用のおそれ;アミオダロン、フレカイニド、プロパフェノン、ベプリジル、キニジン、ピモジド、テルフェナジン、アステミゾール、シサプリド
併用剤の血中濃度が増加し、急性麦角中毒を起こすおそれ;エルゴタミン製剤
併用剤の血中濃度が増加し、横紋筋融解症等のミオパシーを起こすおそれ;シンバスタチン
代謝酵素(CYP3A4)を誘導するため、本剤のAUCが80%減少したとの報告がある;リファンピシン
持続的な鎮静を起こすおそれ;ミダゾラム、トリアゾラム
併用剤の血中濃度が増加するおそれ;バルデナフィル
(併用注意)
本剤の血中濃度が増加する可能性がある;ストレプトグラミン系抗生物質(キヌプリスチン・ダルホプリスチン)
本剤(600mg)を食事とともにこの薬剤(150mg1日2回)と併用した場合に、食事のみの場合と比較して、AUCが67%、Cmaxが74%増加したとの報告がある;ラニチジン
本剤の血中濃度上昇;ロピナビル・リトナビル配合剤
本剤又は併用剤の血中濃度上昇;インジナビル、ネルフィナビル
本剤又は併用剤の血中濃度が変化;アンプレナビル、ネビラピン、エファビレンツ、デラビルジン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ケトコナゾール、シルデナフィルなど
併用剤の血中濃度が上昇するおそれ;CYP3A4の基質となる薬剤(Ca拮抗剤など)
本剤の代謝が促進され血中濃度が低下;セイヨウオトギリソウ
本剤の血中濃度を低下させる;フェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピン、デキサメタゾンなど
グレープフルーツジュース
ニンニク成分含有製品
併用剤の血中濃度が増加するおそれ:P糖蛋白の基質となる薬剤(アジスロマイシンなど)
主な副作用
自殺企図、痙攣、灰白髄炎、脊髄神経根多発神経炎、白質脳症、幻覚、錯乱、膵炎、腸管閉塞、肝機能障害、黄疸、腹水、門脈圧亢進、硬化性胆管炎、血栓性静脈炎、チアノーゼ、末梢血管収縮、急性骨髄芽球性白血病、汎血球減少症、溶血性貧血、血小板減少症、頭蓋内出血、喀血、出血傾向、糖尿病、高血糖、ケトアシドーシス、皮膚粘膜眼症候群、急性腎不全、腎結石、腫瘍、多発性関節炎、末梢神経障害、頭痛、めまい、異常感覚、しびれ、下痢、嘔気、腹痛、潰瘍性口内炎、アミラーゼ上昇、好中球減少、低血糖、発疹、痒、筋骨格痛、CK(CPK)上昇、P低下、K上昇、無力症など